Иллюстрация к статье

27 января 2021 г.

PharmVesti.ru

Фармация

12 фактов о препарате аторвастатин, которые следует знать

Дата публикации: 27 января 2021 г.

1. Что такое аторвастатин?

Аторвастатин (торговые названия: Аторис, Липримар, Торвакард, Тулип и др.) – гиполипидемический лекарственный препарат, селективно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу. Часто такие препараты называют «статинами». Lipitor компании Pfizer был впервые одобрен в 1996 году. По данным 2006 года Lipitor был самым продаваемым препаратом в США. Его продажи составили более 13 миллиардов долларов. Даже сегодня, после истечения срока патентной защиты в 2011 году, аторвастатин по-прежнему является одним из наиболее выписываемых врачами препаратов в США.

Статины принимают более 35 миллионов человек в США. Они являются препаратами первого выбора для лечения людей с высоким уровнем холестерина или сердечными заболеваниями. Их применение помогает снизить риск инсульта, инфаркта миокарда и операций на сердце. Регулярное применение статинов снижает риск болей за грудиной (стенокардии) из-за ишемической болезни сердца. Если у человека высокий уровень холестерина в сочетании с сахарным диабетом, высокое артериальное давление, ожирение или долгий стаж курильщика, статины могут быть особенно полезны в его случае.

Врач может прописать этот препарат, если пациенту не удаётся снизить уровень холестерина после соблюдения диеты с низким содержанием жиров и программы регулярных физических упражнений.

Аторвастатин считается статином средней или высокой интенсивности в зависимости от дозы:

  • доза от 10 до 20 мг в день считается терапией средней интенсивности с ожидаемым снижением ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) от 30% до 50%;
  • доза от 40 до 80 мг в день считается высокоинтенсивной терапией с ожидаемым снижением ЛПНП на 50% или больше.

Аторвастатин не единственный гиполидимический препарат, представленный на фармацевтическом рынке. Если пациент и его врач решат, что следует начать приём препаратов для снижения уровня холестерина, выбор препарата и дозы будет зависеть от нескольких факторов:

  • наличие заболеваний сердечно-сосудистой системы или вероятности их появления;
  • уровень холестерина и применялись ли ранее статины для снижения его уровня;
  • генетическая предрасположенность к высокому уровню холестерина и образованию бляшек;
  • наличие сахарного диабета;
  • другие лекарственные препараты, которые уже принимает пациент;
  • возможные побочные эффекты;
  • стоимость препарата.

2. Как аторвастатин действует на организм?

Аторвастатин снижает уровень «плохого» холестерина (липопротеинов низкой плотности или ЛПНП) и триглицеридов в крови, одновременно повышает уровень «хорошего» холестерина (липопротеинов высокой плотности или ЛПВП). Он помогает уменьшить образование холестериновых бляшек на стенках сосудов, которые приводят к нарушению кровоснабжения сердечной мышцы.

Это достигается благодаря конкурентному селективному ингибированию ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей 3-гидрокси−3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту (предшественник стеролов, включая холестерин). Блокирование этого фермента помогает снизить выработку плохого холестерина и снижению его концентрации в организме.

Статины обычно начинают снижать уровень холестерина примерно через 2 недели. Через два месяца после начала приёма статинов врач может проверить уровень холестерина пациента с помощью анализа крови, чтобы убедиться в эффективности лечения.

3. В каких формах выпускается?

Аторвастатин доступен в виде таблеток для приёма внутрь 1 раз в день. Препарат рецептурного отпуска. Выпускается в дозировках 10, 20, 40 и 80 мг. Форма, размер и цвет таблеток зависят от производителя.

Аторвастатин может являться одним из компонентов в комбинированных препаратах, таких как:

  • Амлодипин + Аторвастатин (ДУПЛЕКОР, Кадуэт). Комбинация блокатор кальциевых каналов и статина. Снижает артериальное давление и уровень холестерина;
  • Эзетимиб + Аторвастатин (на момент написания статьи в РФ такая комбинация не зарегистрирована). Комбинация двух гиполипидемических препаратов. Препарат предназначен для людей с наследственной предрасположенностью к высокому уровню холестерина.

4. Сколько стоят таблетки аторвастатина?

После истечения срока патентной защиты, появилось много дженериков, они стоят дешевле, чем оригинальный препарат, поэтому стоимость препарата существенно снизилась. Аторвастатин входит в список ЖНВЛП РФ, это означает, что на него установлены предельные надбавки, которые производитель и аптечные сети не могут превышать. Конкретная цена упаковки зависит от многих факторов, среди которых цена зарегистрированная производителем и предельные надбавки, установленные в конкретном субъекте федерации.

5. Стоит ли принимать аторвастатин на ночь?

Препарат можно принимать в любое время дня, потому что ГМГ-КоА-редуктаза ингибируется примерно на 20-30 часов. Это означает, что можно принимать его в любое время дня и ночи, но обязательно принимать назначенную врачом дозу каждый день в одно и то же время. Некоторые статины следует принимать только на ночь, поэтому обязательно нужно следовать указаниям в рецепте и инструкции к препарату.

6. Аторвастатин вызывает боль в мышцах?

Да, мышечные боли и слабость - одна из самых частых жалоб при приёме статинов. Боль в мышцах может проявляться по-разному.

  • От легкой до умеренной мышечной боли (миалгии). Это наиболее частый побочный эффект статинов. От 1% до 10% (от 1 до 10 на каждые 100 человек) могут сообщить об этом эффекте.
  • Миозит (воспаление мышечной ткани) - это менее распространенный побочный эффект, который может сопровождаться повышением уровня креатинкиназы (КК), её уровень можно определить с помощью анализа крови.
  • Рабдомиолиз – это крайняя форма миопатии (мышечная атрофия), встречающаяся менее чем у 0,1% людей. Приводит к быстрому разрушению мышечной ткани, высокому повышению уровня креатинкиназы (более чем в 10 раз выше) и возможному повреждению почек или почечной недостаточности.

Разрушение мышечной ткани и повреждение почек чаще возникают у женщин, пожилых пациентов, больных с хроническим заболеванием почек или недостаточной активностью щитовидной железы (гипотиреоз).

Взаимодействие между лекарственными препаратами также может привести к мышечной боли. Использование более высоких доз аторвастатина с циклоспорином, кларитромицином, итраконазолом и некоторыми лекарствами от ВИЧ и гепатита, может увеличить риск возникновения появление этого побочного эффекта.

Если замечены симптомы разрушения мышечной ткани или рабдомиолиза, такие как усталость, недомогание, боль, болезненность, скованность, спазмы, слабость, синяки, низкий диурез, лихорадка или окрашивание мочи в коричневый цвет, следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Возможно, придётся прекратить приём препарата, скорректировать дозу или полностью перейти на другое лекарство.

7. Аторвастатин и диабет 2 типа

Использование статинов с низкой долей вероятности может привести к повышению уровня глюкозы в крови и развития диабета 2 типа. В целом, большинство врачей согласны с тем, что преимущества статинов в лечении сердечно-сосудистых заболеваний перевешивают любой риск развития диабета.

Метаанализ 13 исследований с участием более 90 000 пациентов показал, что использование статинов действительно приводит к небольшому, но статистически значимому увеличению риска развития диабета (9%). Статины, по-видимому, повышают риск диабета, снижая чувствительность к инсулину и секрецию инсулина, хотя точные причины полностью не известны.

Исследования показывают, что правастатин является статином, который с наименьшей вероятностью способствует развитию диабета, а высокоинтенсивная терапия такими препаратами как аторвастатин, розувастатин или симвастатин с большей вероятностью приводит к развитию диабета 2 типа. В обзоре Lancet установлено, что если 10 000 пациентов в течение 5 лет принимали аторвастатин по 40 мг в день (высокоинтенсивная терапия), то это могло привести к от 50 до 100 новых случаев выявления диабета 2 типа.

8. Может ли аторвастатин вызывать сонливость?

Хотя аторвастатин не вызывает сонливости сразу после приёма, некоторые пациенты действительно жалуются на усталость, быструю утомляемость в течение дня. Более высокие дозы могут усилить этот эффект, и, похоже, женщины особенно подвержены риску. Усталость или слабость также могут быть признаком более серьёзных последствий, например проблем с мышечной тканью или токсического поражения печени.

Исследование, опубликованное в журнале Archives of Internal Medicine, оценило возникновение слабости по причине приёма статинов. Исследователи изучили эффект от правастатина, симвастатина в сравнении с плацебо (сахарной таблеткой) у 1016 человек. 40%, или около 4 из 10 женщин, сообщили об усталости и слабости после физической нагрузки. Этот эффект также испытывали пожилые люди в возрасте от 70 до 75 лет.

9. Аторвастатин разрушает печень?

Аторвастатин может вызвать повреждение печени. В клинических испытаниях токсичность для печени наблюдалась менее чем у 1% (1 из 100) пациентов в целом, но чаще наблюдалась при более высоких дозах. Статины метаболизируются (расщепляются) в печени. Обычно перед назначением статинов у пациента берут анализ крови, чтобы проверить уровень трансаминаз АСТ и АЛТ. Если их уровни будут примерно в 3 раза выше, чем обычно, врач может решить отменить приём препарата, снизить дозу или изменить лекарство.

Если пациент заметил симптомы заболевания печени, такие как сильная усталость или слабость наряду с потерей аппетита, болью в животе, тёмной мочой или пожелтением кожи или глаз, нужно немедленно обратится за медицинской помощью.

Аторвастатин и алкоголь

Специфического лекарственного взаимодействия между алкоголем и аторвастатином не установлено. Однако следует подумать об ограничении употребления алкоголя, потому что статины в сочетании с чрезмерным употреблением алкоголя могут повысить уровень триглицеридов и, возможно, привести к токсическому поражению печени. Высокий холестерин и употребление алкоголя могут быть связаны, особенно если алкоголь употребляется постоянно и чрезмерно.

Другие частые побочные эффекты аторвастатина

Статины обычно хорошо переносятся. Если побочные эффекты действительно возникают, врач может снизить дозу, или перевести пациента на другой статин. Помимо боли в мышцах или суставах, к другим частым побочным эффектам относятся:

  • диарея;
  • боли в области живота;
  • усталость;
  • потеря памяти;
  • спутанность сознания.

Это далеко не все побочные эффекты, которые могут возникнуть при применении аторвастатина. Более подробно о побочных эффектах препарата можно узнать у врача, провизора или прочитать в прилагаемой инструкции.

Кому не следует применять аторвастатин?

Не следует применять аторвастатин следующим категориям пациентов:

  • если у больного была серьёзная аллергическая реакция на аторвастатин или любой компонент в препарате;
  • больным с заболеванием печени или людям с повышенным уровнем печёночных ферментов;
  • беременным женщинам;
  • кормящим матерям.

10. Почему аторвастатин взаимодействует с грейпфрутовым соком?

Употребление грейпфрутового сока или грейпфрута во время приёма аторвастатина может увеличить риск возникновения побочных эффектов. Это связано с увеличение концентрации препарата в крови.

Концентрация повышаются, потому что соединения грейпфрута блокируют ферменты, участвующие в расщеплении аторвастатина (известные как ферменты цитохрома P450 3A4 [CYP3A4]). Эти ферменты участвуют в метаболизме более 50% всех лекарств и необходимы для выведения их из организма.

Ловастатин и симвастатин также взаимодействуют с грейпфрутовым соком, поэтому не следует пить грейпфрутовый сок при приёме этих препаратов. Производитель аторвастатина рекомендует избегать употребления большого количества грейпфрутового сока (более 1 литра в день) при лечении препаратом. Всегда нужно следовать информации, указанной в рецепте или инструкции к препарату.

Если пациент ежедневно пьёт грейпфрутовый сок, ему необходимо сообщить об этом своему врачу. Он может принять решение изменить назначенный статин на тот, который не взаимодействует с грейпфрутовым соком (например, правастатин, флувастатин, розувастатин или питавастатин). Некоторые взаимодействия являются теоретическими, тем не менее лучше соблюдать осторожность.

11. Почему аторвастатин отзывался из оборота производителями?

В прошлом было несколько отзывов дженериков аторвастатина из оборота. В целом дженерики безопасны в использовании, и их отзыв из обращения случается достаточно редко.

  • В мае 2018 года компания Dr. Reddy’s Laboratories Inc. отозвала около 6400 упаковок с таблетками аторвастатина из-за сообщения о том, что в таблетках обнаружены посторонние включения.
  • В марте 2014 года индийская компания Ranbaxy, производитель препаратов-генериков отозвала более 64 000 тысяч упаковок этого препарата из-за возможной путаницы в фасовке таблеток аторвастатина. По данным Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), фармацевт обнаружил таблетку с 20 миллиграммами (мг) в запечатанном флаконе, предназначенном для таблеток с 10 мг препарата.
  • Ranbaxy также отзывала в ноябре 2012 года партию препарата в связи с обнаружением осколков стекла во флаконах с аторвастатином.

Хотя проблемы с качеством лекарственных препаратов могут вызывать тревогу у населения, большинству производителей воспроизведённых лекарственных препаратов можно доверять из-за надзора со стороны FDA и подобных контролирующих организаций в других странах. Сегодня на фармацевтическом рынке представлено достаточно надёжных производителей, которые выпускают высококачественные дженерики аторвастатина.

12. Можно ли прекратить приём аторвастатина?

Не стоит прекращать приём лекарственного препарата без консультации со своим лечащим врачом. Если врач рекомендует принимать статины, важно, чтобы пациент продолжал принимать препарат в течение назначенного срока, чтобы снизить риск развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Большинство людей продолжают принимать статины на протяжении всей жизни. Некоторые люди, которые придерживаются строгой диеты и физических упражнений, могут отказаться от приёма статинов, но это скорее исключение из правила.

Если необходимо отменить приём аторвастатина из-за побочного эффекта, взаимодействия с другими препаратами или по другим причинам, врач либо выберет другой статин для пациента, либо назначит другой класс препаратов для снижения уровня холестерина. Следует обязательно обсудить с лечащим врачом возможные варианты.


Источник на английском языке