Иллюстрация к статье

20 января 2021 г.

PharmVesti.ru

Фармация

Взаимодействие лекарственных препаратов с грейпфрутовым соком

Дата публикации: 20 января 2021 г.

Хотя грейпфрут весьма полезен, многие пациенты обеспокоены возможным взаимодействием грейпфрутового сока с лекарствами, которые они принимают. Иногда в инструкции к лекарственному препарату можно встретить предупреждение, которое рекомендует не есть грейпфрут или не пить грейпфрутовый сок при совместном применении с препаратом. Взаимодействие с фруктовым соком может происходить даже с лекарствами, отпускаемыми без рецепта врача. Почему это так важно?

Дело в том, что грейпфрутовый сок влияет на то, как лекарства изменяются (метаболизируются) в организме для последующего выведения, что может отразиться на концентрации препарата в крови. Это приводит к усилению побочных эффектов или снижению эффективности лечения.

Примеры распространенных лекарств, которые взаимодействуют с грейпфрутовым соком, включают гиполипидемические препараты - статины, такие как аторвастатин, ловастатин, симвастатин. В реакцию с БАВ сока вступают блокатор кальциевых каналов - фелодипин, антибиотики - кларитромицин, эритромицин и антигистаминный препарат - лоратадин. Есть данные, что некоторые иммунодепрессанты, принятые совместно с грейпфрутовым соком, вызывают повреждение почек, а часть обезболивающих при смешивании с соком грейпфрута могут вызывать угнетение дыхания.

Почему сок грейпфрута взаимодействует с лекарственными препаратами?

Сок этого цитрусового может изменять ферменты в организме и влиять на то, каким образом препарат трансформируется в организме. Он снижает активность ферментов цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), которые отвечают за расщепление лекарств и токсинов. Это происходит из-за содержания в нем соединений, известных как фуранокумарины, они способны блокировать ферменты CYP3A4.

Концентрация препарата в крови может повыситься, что приводит к появлению новых или усилению известных ранее побочных эффектов. Одного цельного фрукта или 200 миллилитров грейпфрутового сока (чуть меньше одной чашки), может быть достаточно для блокировки фермента CYP3A4 и отравлением лекарственным препаратом.

Какие возможны побочные эффекты?

Побочные эффекты могут варьироваться и зависят от лекарственного препарата и его концентрации. Это могут быть нарушения сердечного ритма, кровотечения в желудке, боли в мышцах, повреждения почек, низкое кровяное давление, затруднённое дыхание, сонливость и головокружения.

Можно ли принимать лекарственные препараты и пить грейпфрутовый сок в разное время?

Совместный приём лекарств и употребление грейпфрутового сока не рекомендуется, если не прошло хотя бы 24 часа. Таким образом, даже если назначенное лекарство принимается только один раз в день, следует избегать употребления грейпфрута и грейпфрутового сока в течение всего периода лечения.

Все ли фруктовые соки взаимодействуют с лекарственными препаратами?

Другие виды фруктового сока, в отличие от грейпфрутового, редко могут влиять на действие лекарственных препаратов. Можно употреблять апельсиновый, яблочный или виноградный соки, не беспокоясь о негативном влиянии последних. Однако апельсиновый или яблочный соки могут вызвать взаимодействие с фексофенадином и алискерином.

Следует проявлять осторожность при употреблении всего, что сделано из севильского апельсина (часто используемого в мармеладе), помело и лайма. Эти фрукты также содержат фуранокумарины и могут привести к таким же нежелательным последствиям, что и грейпфрут. Исследования с этими фруктами проводятся не так часто, поэтому уровень их влияния на лекарственные препараты в организме изучен недостаточно.

Гранатовый сок полон антиоксидантов и витамина С. Однако он взаимодействует с рибоциклибом (Кискали), который применяется для лечения рака груди. Производитель рекомендует пациентам не употреблять в пищу гранаты или грейпфруты и их соки во время химиотерапии. Эти соки могут повышать уровень рибоциклиба в крови, что приводит к усилению побочных эффектов.

Примечательно, что появляется все больше данных о лекарствах, взаимодействующих с другими соками. Алискирен - ингибитор ренина, используемое для снижения АД. Исследования показали, что употребление апельсинового, яблочного или грейпфрутового соков регулярно или в течение короткого периода до или после приёма алискирена может помешать всасыванию препарата. Его концентрация в крови может снизиться, что повлечёт за собой снижение терапевтического эффекта. Рекомендуется избегать употребления апельсинового, яблочного или грейпфрутового сока во время лечения алискиреном, если лечащий врач не посоветует иначе.

Атенолол, бета-блокатор, гипотензивный, антиаритмический и антиангинальный препарат, может взаимодействовать с апельсиновым соком, но последствия для здоровья неизвестны. Апельсиновый сок может блокировать абсорбцию и приводить к снижению уровня концентрации атенолола в крови. Пациентам следует избегать употребления большого количества апельсинового сока, чтобы предотвратить колебания его концентрации.

Взаимодействует ли препарат Аллегра (МНН: Фексофенадин) с апельсиновым соком?

Этот препарат и апельсиновый сок - одно из самых известных взаимодействий между препаратами и фруктовыми соками и одно из первых открытых. Фексофенадин (Аллегра, Телфаст), популярный антигистаминный препарат, не вызывающий сонливости, доступен без рецепта (OTC), может взаимодействовать не только с грейпфрутовым соком, но также с яблочным и апельсиновым соками. В случае фексофенадина уровень препарата в крови снижается, и антигистаминный эффект снижаться соответственно. Это взаимодействие происходит по другому механизму, чем CYP450 3A4, но, тем не менее, рекомендуется принимать фексофенадин с водой, а не с фруктовым соком.

Список наиболее распространённых лекарственных препаратов, взаимодействующих с грейпфрутовым соком:

  • Алискирен (Расилез) – взаимодействует также с яблочным и апельсиновым соками
  • Алпразолам (Ксанакс)
  • Амиодарон (Кордарон)
  • Аторвастатин (Аторис, Липримар)
  • Карбамазепин
  • Цилостазол (Плетакс)
  • Кларитромицин (Клацид)
  • Циклоспорин (Экорал)
  • Колхицин
  • Дронедарон
  • Эритромицин
  • Фелодипин
  • Фентанил и в форме ТДС
  • Фексофенадин (Аллегра, Телфаст)
  • Флибансерин
  • Индинавир
  • Лоратадин (Кларитин)
  • Лозартан (Лориста, Лозап, Козаар)
  • Ловастатин
  • Нилотиниб (Тасигна)
  • Налоксегол
  • Палбоциклиб
  • Пазопаниб
  • Пимозид
  • Ранолазин
  • Саквинавир
  • Силденафил (Виагра)
  • Симвастатин
  • Тадалафил (Сиалис)
  • Варденафил (Левитра)
  • Верапамил
  • Варфарин

Источник на английском языке